Estos
anticuerpos se introducen en el antígeno, es decir, en la célula cancerígena.
Cabe destacar que se utilizan conectores que ayudan a mantener juntos al
anticuerpo y a la toxina, de esta manera estos entrarán en conjunto al medio
intracelular. Una vez adentro, esta droga conjugada libera la toxina, la cual,
como ya hemos mencionado anteriormente, es citotóxica, produciendo una
alteración en el proceso de división de la célula cancerígena, impidiendo que
esta logre dividirse correctamente y muera.
Los ligandos son seleccionados de
manera que sean estables al pH fisiológico de la sangre (pH 7.4). Sin embargo,
una vez internalizado, el ligando debe ser cortado, incluso por el pH ácido
encontrado en ciertos compartimientos intracelulares (pH 4.5-5.0) o por acción
de las proteasas lisosomales, como la catepsina, la cual se ha observado se
presenta en niveles elevados en células tumorales.
Los ligandos se pueden dividir en
químicamente lábiles y en sensibles a enzimas. Un ejemplo de ligando
químicamente sensible es la hidrazona, la cual es relativamente estable
mientras está en la circulación sanguínea, pero se rompe en el medio ácido
encontrado en los endosomas y en los lisosomas. Aquellos que son sensibles a enzimas incluyen aquellos que contienen
péptidos sensibles a proteasas en la conexión entre el anticuerpo monoclonal y
la citotoxina. Esto aumenta significativamente la estabilidad del conjugado en
plasma mientras que proporciona un mecanismo de liberación del fármaco dentro
del lisosoma
Volviendo a los antígenos, como la
droga conjugada ha sido diseñada para reconocer proteínas específicas que se
encuentran sólo en los lugares en donde encontramos células cancerígenas, ésta
no daña ninguna de las células sanas impidiendo un deterioro innecesario del
paciente ya que estas últimas carecen de la proteína que vuelve a las células
dañadas identificables por la droga.
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